Lung cancer, particularly non-small cell lung cancer (NSCLC), remains a leading cause of cancer-related mortality, with a significant proportion of cases diagnosed at advanced stages. Cisplatin, a cornerstone in cancer therapy, faces challenges such as low water solubility and systemic toxicity. Liposomes have emerged as effective carriers to enhance drug delivery while reducing toxicity; however, the low solubility of cisplatin limits its encapsulation efficiency in the aqueous core of liposomes. This study explores the conjugation of cisplatin with an amine-modified bile acid, sodium taurocholate (TCA-NH₂), to enhance its solubility and loading into liposomes. The resulting TCA-cisplatin liposomes exhibited improved encapsulation efficiency, a high drug-to-lipid ratio, and pH-dependent drug release. At the acidic condition (pH 5.5), mimicking the tumor microenvironment, significant cisplatin release was observed, enabling cancer cell-specific delivery. In vitro studies demonstrated effective cytotoxicity against lung cancer cells, comparable to free cisplatin liposomes, with enhanced stability in simulated physiological conditions (pH 6.6). These findings indicate the potential of TCA-cisplatin liposomes as a promising platform for oral administration, paving the way for further development and clinical applications.

폐암, 특히 비소세포폐암(NSCLC)은 암 관련 사망률의 주요 원인으로, 상당수의 사례가 진행 단계에서 진단되는 경우가 많습니다. 암 치료의 초석인 시스플라틴은 낮은 수용성 및 전신 독성과 같은 문제에 직면해 있습니다. 리포솜은 약물의 독성을 줄이면서 전달을 향상시키는 효과적인 운반체로 부상했지만, 시스플라틴의 낮은 용해도는 리포솜의 수성 코어에서 캡슐화 효율을 제한합니다. 이 연구에서는 시스플라틴을 아민으로 개질된 담즙산인 타우로콜산나트륨(TCA-NH₂)과 접합하여 용해도와 리포솜 내 로딩을 향상시키는 방법을 탐구합니다. 그 결과 TCA-시스플라틴 리포솜은 향상된 캡슐화 효율, 높은 약물 대 지질 비율, pH 의존적 약물 방출을 보였습니다. 종양 미세 환경을 모방한 산성 조건(pH 5.5)에서 상당한 시스플라틴 방출이 관찰되어 암세포에 특이적으로 전달할 수 있었습니다. 시험관 내 연구에서는 폐암 세포에 대해 유리 시스플라틴 리포솜에 필적하는 효과적인 세포 독성이 입증되었으며, 생리적 조건(pH 6.6)에서 안정성이 증가되었습니다. 이러한 결과는 경구 투여를 위한 유망한 플랫폼으로서 TCA-시스플라틴 리포솜의 잠재력을 보여주며, 향후 개발 및 임상 적용을 위한 길을 열어줍니다.

Keywords: cisplatin prodrug, drug delivery, liposome, bile acid, lung cancer.